(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文名称 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 |
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中文同义词 | (Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;GSK1059615,PI 3-激酶抑制剂 |
英文名称 | 5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione |
英文同义词 | 5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;GSK 1059615;(5Z)-5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate;SK1059615;(5Z)-5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione sodium salt hydrate;GSK-615;GSK1059615;GSK 1059615; GSK-1059615 |
CAS号 | 958852-01-2 |
分子式 | C18H11N3O2S |
分子量 | 333.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;制剂-抑制剂;Akt;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;mTOR;PI3K |
Mol文件 | 958852-01-2.mol |
结构式 |
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 性质
熔点 | >290°C (dec.) |
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储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | H2O:≥8mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 粘黄色 |
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5 nM |
mTOR
(Cell-free assay) | 12 nM |
GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 5mg | 700元 |
2024/08/19 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |