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PI-103

PI-103, 371935-74-9, 结构式
PI-103
CAS号:
371935-74-9
英文名:
PI-103
英文别名:
PI-103;PI 103;PI 103 HYDROCHLORIDE;PI-103HydrochlorideSalt;PI-103, Free Base, >99%;PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303;PI-103 - CAS 371935-74-9 - Calbiochem;PI-103, 98%, a potent PI3K/Akt and mTOR inhibitor;3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5] furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl)phenol;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol;3-[4-Morpholin-4-ylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]phenol
中文名:
PI-103
中文别名:
化合物PI103;PI 3-激酶抑制剂;PI 103 盐酸盐;PI3K/AKTANDMTOR抑制剂;PI 3-激酶抑制剂 (PI-103);PI-103, 一种有效地PI3K/AKT AND MTOR抑制剂;3-(4-吗啉吡啶并[3',2':4,5]呋喃[3,2-D]嘧啶-2-基)苯酚;3-[4-吗啉-4-基吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐
CBNumber:
CB82454333
分子式:
C19H16N4O3
分子量:
348.36
MOL File:
371935-74-9.mol

PI-103化学性质

密度:
1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml)
形态:
White solid
酸度系数(pKa):
9.06±0.10(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息

PI-103性质、用途与生产工艺

生物活性

PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。

体外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。

体内研究

当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。

特征

PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。

生物活性

PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。

靶点

TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
2 nM
p110β
(Cell-free assay)
3 nM
p110δ
(Cell-free assay)
3 nM
p110γ
(Cell-free assay)
15 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
23 nM

体外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。

体内研究

当肿瘤达到50-100 mm

PI-103 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PI-103 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10115API-103
PI-103 Hydrochloride
371935-74-95mg990元
2024/01/25HY-10115API-103
PI-103 Hydrochloride
371935-74-910mM * 1mLin DMSO1089元

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