醋酸甲地孕酮
| 中文名称 | 醋酸甲地孕酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 醋酸甲地孕酮;甲地孕酮醋酸酯;17α-乙酰氧基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮;6-甲基-17alpha-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯;6-亚甲基醋酸孕酮;乙酸甲地孕酮;甲地孕酮醋酸D3;乙酸甲地孕酮溶液,100PPM |
| 英文名称 | Megestrol acetate |
| 英文同义词 | Megesgtrol Acetate;Megestrol Acetate (250 mg);* Megestrol acetate acetate;Megestrol acetate, progesterone;17-(acetyloxy)-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione;17-alpha-acetoxy-6-dehydro-6-methylprogesterone;17alpha-Acetoxy-6-dehydro-6-methylprogesterone;17-Hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione17-acetate |
| CAS号 | 595-33-5 |
| 分子式 | C24H32O4 |
| 分子量 | 384.51 |
| EINECS号 | 209-864-5 |
| 相关类别 | 医药原料;中间体;甾体激素 (激素，糖皮激素);医药中间体;甾体激素类;标准品;化学对照品;小分子抑制剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;SARMs(Selective androgen receptor modulator);保健品添加剂;医药原料药;孕激素;类固醇和激素;医药 孕激素;医用原料;医药原料药 科研原料;药物杂质及中间体;原料药;医用原料;试剂;化学原料;化学试剂;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;Isotope Labelled Compounds;Steroid and Hormone;Megace, Megace ES;Hormone Drugs |
| Mol文件 | 595-33-5.mol |
| 结构式 |  |
醋酸甲地孕酮 性质
| 熔点 | 214°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D24 +5° (chloroform) |
| 沸点 | 431.17°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0474 (rough estimate) |
| 折射率 | 11 ° (C=2, CHCl3) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，溶于丙酮，微溶于乙醇。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| Merck | 14,5805 |
| BRN | 1917291 |
| InChIKey | RQZAXGRLVPAYTJ-GQFGMJRRSA-N |
| SMILES | C1(=O)C=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)[C@@](OC(C)=O)(C(=O)C)CC3)C=C2C |
| CAS 数据库 | 595-33-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Megestrol acetate(595-33-5) |
| EPA化学物质信息 | Megestrol acetate (595-33-5) |
醋酸甲地孕酮主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定的疗效。
遗传毒性：醋酸甲羟孕酮Ames试验和微核试验结果为阴性。生殖毒性：在妊娠比格犬致畸作用试验中，经口给药1、10和50mg/kg/天，可见在高剂量时可致新生雌犬阴蒂肥大，对新生雄犬未见明显影响。在醋酸甲羟孕酮给药动物的雌性后代生育能力研究中，未见生育能力的下降。其它研究也未见对给药雌性动物的子代生育力有明显影响。
常见副作用是体重增加、其它不良反应有偶见恶心、呕吐、水肿和子宫突发性出血等。
Megestrol acetate (BDH1298, SC10363)是一种人工合成的孕酮，抑制HegG2，IC50为260μM。| Target | Value |
| progestogen Receptor | |
| Androgen Receptor |
在再灌注损伤诱发缺血大鼠海马中，Megestrol acetate通过核C/EBPβ抑制细胞质芳香酶的表达。 Megestrol acetate以剂量依赖的方式显著增加了脂肪干细胞（ASCs）的增殖，迁移，和脂肪形成分化。在脂肪干细胞（ASCs）中，Megestrol acetate还上调糖皮质激素受体（GR）的下游基因。
Megestrol acetate显著降低雌性鱼中雌二醇（E2）和睾酮（T）的循环浓度，并显著降低雄性鱼中11-ketotestosterone（11-KT）的循环浓度。Megestrol acetate显著下调沿下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴的特定基因的转录。 在猫中，Megestrol acetate使葡萄糖耐受性渐进恶化，在治疗后6个月和12个月平均空腹血糖浓度显著增加和平均血浆葡萄糖清除率减少。在ACTH刺激后的猫中，Megestrol acetate还逐步降低静息血浆皮质醇浓度和皮质醇浓度。 Megestrol acetate（50 mg/kg/天）处理9天，与未处理对照相比，显著增加食物和水的摄入。在大鼠弓状核（神经肽Y合成的地方），丘脑外侧区（通过弓形的神经元），内侧视前区，腹内侧核和背内侧核中，Megestrol acetate（50 mg/kg/天）显著增加神经肽Y的浓度（90-140％）。化学性质
白色或微黄色结晶性粉末（甲醇），无嗅无味。熔点214-216℃ 。溶于丙酮，微溶于乙醇、乙醚，不溶于水。用途
安宫黄体酮（甲孕酮）的中间体。生产方法
可用16,17α-环氧黄体酮经溴化氢开环及镍催化还原脱溴，生成17α-羟基黄体酮，再经乙酰化及酸水解生成17α-乙酰氧基黄体酮，然后以原甲酸三乙酯醚化及Vilsmeier反应得3-乙氧基-6-甲酰基-17α-乙酰氧基孕甾-2,5-二烯-20-酮，最后以硼氢化钾还原，酸水解、脱水并转位制得该品。安全信息
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英文
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