BI-D1870
| 中文名称 | BI-D1870 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮;RSK抑制剂(BI-D1870);TRETAZICAR, NSC 115829;2-((3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基)-8-异戊基-5,7-二甲基-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮;PERFEMIKER]BI-D1870,98% |
| 英文名称 | BI-D1870 |
| 英文同义词 | BI-D1870;2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one;6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-;2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE;2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one;CS-606;BID1870;BI-D 1870;BI-D1870 USP/EP/BP |
| CAS号 | 501437-28-1 |
| 分子式 | C19H23F2N5O2 |
| 分子量 | 391.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 501437-28-1.mol |
| 结构式 |  |
BI-D1870 性质
| 沸点 | 579.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.297 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达15mg/ml） |
| 形态 | 灰白色固体。 |
| 酸度系数(pKa) | 7.68±0.36(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
| Target | Value |
|
RSK4
(Cell-free assay) | 15 nM |
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RSK3
(Cell-free assay) | 18 nM |
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RSK2
(Cell-free assay) | 24 nM |
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RSK1
(Cell-free assay) | 31 nM |
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。
安全信息
| 海关编码 | 2933599590 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10510 | BI-D1870 BI-D1870 | 501437-28-1 | 2mg | 680元 |
| 2024/01/25 | HY-10510 | BI-D1870 BI-D1870 | 501437-28-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |