泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
中文名称 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) |
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中文同义词 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB);(R)-N4-(3-氯-4-(噻唑-2-基甲氧基)苯基)-N6-(4-甲基-4,5-二氢恶唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺;VARLITINIB,小分子抑制剂 |
英文名称 | ARRY-334543 |
英文同义词 | ARRY-334543;AR-00334543;Varlitinib;(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline;(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine;Varlitinib ARRY 334543;ARRY 334543 (Varlitinib);N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine |
CAS号 | 845272-21-1 |
分子式 | C22H19ClN6O2S |
分子量 | 466.94 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 845272-21-1.mol |
结构式 |
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) 性质
沸点 | 637.1±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:50 mg/mL(107.08 mM;需要超声波) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 6.54±0.70(Predicted) |
颜色 | 米白色至黄色 |
CAS 数据库 | 845272-21-1 |
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
Target | Value |
ErbB2
(Cell-free assay) | 2 nM |
ErbB1
(Cell-free assay) | 7 nM |
ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂,K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂,抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞,如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞,抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化,IC50分别为43 nM和36 nM 。
口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次,持续21天,ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性,作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠,具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |