替拉替尼
中文名称 | 替拉替尼 |
---|---|
中文同义词 | 4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶酰胺;BAY 57-9352|||替拉替尼;TELATINIB,抑制剂;4-(((4-((4-氯苯基)氨基)呋喃并[2,3-D]哒嗪-7-基)氧基)甲基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 |
英文名称 | Telatinib |
英文同义词 | 2-Pyridinecarboxamide, 4-(((4-((4-chlorophenyl)amino)furo(2,3-D)pyridazin-7-yl)oxy)methyl)-N-methyl-;Bay 57-9352;Unii-18p7197Q7j;Telatinib(BAY 57-9352);4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide;4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide;4-[[[4-[(4-Chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide Telatinib(BAY57-9352);Telatnib |
CAS号 | 332012-40-5 |
分子式 | C20H16ClN5O3 |
分子量 | 409.83 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;医药原料;原料药;API;Inhibitors |
Mol文件 | 332012-40-5.mol |
结构式 |
替拉替尼 性质
沸点 | 713.6±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.417 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; ≥20.5 mg/mL,溶于 DMSO |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.18±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
Target | Value |
c-Kit | 1 nM |
VEGFR3 | 4 nM |
VEGFR2 | 6 nM |
PDGFRα | 15 nM |
Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中,Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化,IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖,IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,和Tie-2受体,没有抑制活性。
因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成,而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外,Telatinib处理,显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度,导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型,包括MDA-MB-231乳腺癌,Colo-205 结肠癌,DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌,以及胰腺癌和前列腺癌,具有有效的抗肿瘤活性,这种作用存在剂量依赖性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 5mg | 1420.86元 |
2024/08/19 | S2231 | 替拉替尼 Telatinib | 332012-40-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2292.78元 |