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氯贝酸铝

氯贝酸铝,又名安妥明铝,降脂铝等,在胃中不分解,对胃无刺激,在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯。可降低极低密度脂蛋白,抑制肝脏脂蛋白,特别是极低密度脂蛋白的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,增强脂蛋白酯酶的作用,增加固醇类分泌并从粪便中排出,增加循环中甘油三酯的清除;可刺激垂体后叶释放抗利尿激素。适用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症,亦用于治疗动脉粥样硬化及其并发症,如冠状动脉硬化性心脏病、脑血管疾病、周围血管病及糖尿病所致的动脉血管病等。

氯贝酸铝的结构式
图1为氯贝酸铝的结构式

理化性质
本品为白色粉末;无臭,几乎无味。本品在水或乙醇中几乎不溶;在氢氧化碱溶液中易溶。

药理作用
本品在胃中不分解,对胃无刺激,在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯。可降低极低密度脂蛋白,抑制肝脏脂蛋白,特别是极低密度脂蛋白的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,增强脂蛋白酯酶的作用,增加固醇类分泌并从粪便中排出,增加循环中甘油三酯的清除;可刺激垂体后叶释放抗利尿激素。

药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾脏排泄,10%~20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。

用途
适用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症。降甘油三酯较降胆固醇作用明显,对Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型血脂蛋白过高症有效。亦用于治疗动脉粥样硬化及其并发症,如冠状动脉硬化性心脏病、脑血管疾病、周围血管病及糖尿病所致的动脉血管病等。

用法和注意事项
成人每日3~4次,每次250~500mg进食时服用;起始宜用小剂量,后逐渐增量,在1个月内达到规定剂量,停药时采取递减方式;需长期服用,停药后,血清胆固醇和甘油三酯可能回升甚至超过原有水平。治疗3个月无效即应停药。肝肾功能不全者减量用药。孕妇禁用。

不良反应
常见有恶心、腹泻、呕吐、食欲不振、胀气等。长期用药可明显增加胆石症发生的危险;使胆囊疾患症状加剧需手术治疗。较少见有心律失常、白细胞减少、贫血、发热、寒战、声嘶、背痛、排尿困难、血尿、尿少、下肢水肿;少见有流感样综合征、头痛、胃痛、性功能减退、呕吐等。偶见胸痛、气短、心绞痛;血肌酸磷酸激酶和转氨酶增加。有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性跛行发生的危险。用本品治疗高脂血症,可降低非致命性心肌梗死发生率,但不一定减少心血管病的死亡率和致命性心肌梗死的发生。有增加非心血管原因引起死亡的危险。

禁用
1.对本品过敏者禁用。
2.原发性胆汁性肝硬化、肝肾功能不全者禁用。
3.胆石症、肝功能不全、甲状腺功能亢进症、溃疡病、肾功能不全者慎用。
4.用药期间宜定期检查血常规、血纤维蛋白原、血肌酸磷酸激酶,治疗前每月1次,共2个月;每2个月检查1次肝功能,药物起效后每4个月检查一次肝功能。
5.长期服用应定期检查血脂水平。
6.用药过程中,如有血清淀粉酶增高,肝功能异常,血胆固醇、低密度脂蛋白增高时须停药。血肌酸磷酸激酶升高时应停药。
7.妊娠、哺乳期妇女禁用。
8.老年者有肾功能不全时须减少用量。

药物相互作用
1.与抗凝药同用可明显增加其抗凝作用。
2.与呋塞米同用可引起肌病、肌僵直和利尿。
3.与高蛋白结合率的药物合用时可使后者的药效增加,如使甲苯磺丁脲降糖作用加强。
4.本品有可能引起肌病或横纹肌溶解,避免与HMG-CoA还原酶抑制剂如普伐他汀、辛伐他汀等合用。

【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB0835192.htm
张庆宪 主编.常用新药精汇手册.郑州:河南科学技术出版社.2009.

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