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芦可替尼

简介 作用机制 药理作用 用途 不良反应 芦可替尼 试剂级价格
芦可替尼, 941678-49-5, 结构式
芦可替尼
CAS号:
941678-49-5
英文名:
Ruxolitinib
英文别名:
Jakafi;Roxolitinib;(R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;(R)-Ruxolitinib;CS-163;Pridazole;Rusotinib;Russolinib;Benzalolin;Ruxolitinib
中文名:
芦可替尼
中文别名:
鲁索替尼;卢索替尼;芦可替尼;芦克替尼;鲁索利替尼;鲁索替尼碱;芦克替尼粗品;鲁索利替尼杂质;鲁索替尼API;(R)-鲁索替尼
CBNumber:
CB00136721
分子式:
C17H18N6
分子量:
306.37
MOL File:
941678-49-5.mol

芦可替尼化学性质

熔点:
84-89°C
密度:
1.40
储存条件:
-20°
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 28 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml with warming).
形态:
White powder.
酸度系数(pKa):
11.63±0.50(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChI:
InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey:
HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SMILES:
[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:0,r|
CAS 数据库:
941678-49-5
安全信息
海关编码: 29335990
毒害物质数据: 941678-49-5(Hazardous Substances Data)

芦可替尼性质、用途与生产工艺

简介

芦可替尼，化学名为磷酸芦可替尼片，是一种口服的JAK抑制剂。作为美国食药监局（FDA）批准的首个也是唯一一个局部外用JAK抑制剂，芦可替尼在2022年7月获批用于12岁及以上非节段型白癜风患者的局部治疗。此外，它还在2021年9月获FDA批准，用于传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎（AD）患者的短期和非持续性治疗。芦可替尼的出现，为这些疾病的治疗提供了新的可能。

芦可替尼的性状

芦可替尼的性状


作用机制

芦可替尼的作用机制主要是通过抑制JAK-STAT通路的活化来发挥治疗作用。JAK-STAT通路是一种重要的细胞内信号传导通路，参与细胞增殖、分化、凋亡等生物学过程。芦可替尼能够与JAK1点位结合，抑制整个JAK-STAT通路的活化，从而阻断异常信号的传导，达到治疗疾病的目的。除了治疗白癜风和特异性皮炎外，芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。

药理作用

芦可替尼的药理作用广泛而复杂。首先，它作为一种抗炎药，能够抑制炎症反应，减轻炎症症状。其次，芦可替尼具有抗血小板聚集和抗血栓形成的功效，可以用于治疗心脑血管疾病。此外，芦可替尼还能够促进骨髓造血干细胞的增殖，调节机体的免疫功能，具有一定的抗肿瘤效果。同时，它还能促进骨骼细胞的增殖，有助于骨骼的生长和修复。

用途

白癜风：芦可替尼作为首个局部外用JAK抑制剂，被FDA批准用于治疗12岁及以上非节段型白癜风患者。通过抑制JAK-STAT通路的活化，阻断异常信号的传导，从而改善白癜风的症状。

特异性皮炎（AD）：芦可替尼也被FDA批准用于治疗传统外用处方疗法不可取或不能充分控制病情的12岁及以上非免疫功能低下的轻中度特异性皮炎患者。其抗炎作用能够减轻皮炎的症状，提高患者的生活质量。

骨髓增殖性疾病：芦可替尼还可用于治疗中间或高危骨髓纤维化等多种骨髓增殖性疾病。通过抑制JAK-STAT通路的活化，阻断异常信号的传导，从而抑制骨髓纤维化的进展和恶化。

不良反应

虽然芦可替尼在治疗多种疾病中展现出良好的疗效，但患者在使用过程中仍需注意其可能的不良反应。芦可替尼最常见的不良反应包括血小板减少、贫血等血液系统反应。这些反应与用药剂量有关，用量越多相关症状越严重。此外，患者还可能出现皮肤和皮下组织异常（如挫伤、瘀斑）、神经系统反应（如头晕、头痛）、实验室检查异常（如丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高）等不良反应。在使用芦可替尼期间，患者应严格遵从医嘱，定期进行检查和监测，以及时发现和处理不良反应。

芦可替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

芦可替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S1378鲁索利替尼
Ruxolitinib (INCB018424)		941678-49-55mg647.01元
2024/04/30HY-50856鲁索利替尼
Ruxolitinib		941678-49-55mg750元

芦可替尼 生产厂家

全球有 384家供应商   芦可替尼国内生产厂家
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南京泽和医药科技有限公司 17768115366 henry124604479@163.com 中国 251 58
安庆百诺医药科技有限公司 05565209906 15391842992 794263564@qq.com 中国 114 58
南京齐亚医药有限公司 025-85451006; 18795969897 3066995499@qq.com 中国 83 58
常州永峰生物医药有限公司 15006117673 2973592490@qq.com 中国 310 58
杭州友合林医药科技有限公司 18268150871; 17302275155 tanglulu11129@163.com 中国 28 58
云飞扬药业（深圳）有限公司 0755-61160828 15994832653 hulixiu@yunfeipharma.com 中国 248 58
上海由钠生物制药有限公司 18164002430 511710754@qq.com 中国 226 58
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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44700 61
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 sales@capotchem.com 中国 18217 66
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9493 66
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美国 10194 62
安徽联创生物医药股份有限公司 0551-68779238 18056025720 sales3@lcywhx.com 中国 168 57
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
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上海萨科化学有限公司 021-53292253 biz@synches.com 中国 200 64
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郑州鸿晟医药科技有限公司 1352-6885213 15637198702 xpkchem@163.com 中国 3989 58
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武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9625 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
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上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15885 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 10063 53
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武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
 

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