艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体,其是ALK抑制剂,可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,能够阻断耐药的gatekeeper突变体,导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体,阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,能够阻断耐药的gatekeeper突变体,导致细胞生长减慢。
Alectinib抑制ALK,IC50为1.9 nM,相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶,对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变(L1196M),IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变,如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y,Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中,alectinib可抑制其细胞增殖,IC50分别为3、4.5和53 nM。