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普乐沙福

普乐沙福, 110078-46-1, 结构式
普乐沙福
CAS号:
110078-46-1
英文名:
PLERIXAFOR
英文别名:
AMD310;CS-269;Mozobil;AMD-3329;Plerixafo;PLERIXAFOR;Sdz sid 791;Unii-S915p5499n;MOZOBIL PLERIXAFOR;Plerixafor(AMD3100)
中文名:
普乐沙福
中文别名:
普乐沙福;CXCR抑制剂;普乐沙福氢溴酸盐;盐酸普乐沙福/普乐沙福;普乐沙福,CXCR抑制剂;普乐沙福(AMD3100);化合物CNQX DISODIUM;MSC1936369B, SAR 245509;1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯;1,4-BIS((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯
CBNumber:
CB11011749
分子式:
C28H54N8
分子量:
502.78
MOL File:
110078-46-1.mol

普乐沙福化学性质

熔点:
122-125°C
沸点:
657.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
0.962
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.60±0.20(Predicted)
颜色:
White to Pale Beige
稳定性:
Hygroscopic
CAS 数据库:
110078-46-1
安全信息
海关编码: 29339900

普乐沙福性质、用途与生产工艺

简介

普乐沙福是一种小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂,并阻断其同源配体基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞(HSCs)的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4可以锚定这些细胞到骨髓基质,直接通过SDF-1α或诱导其他粘附分子。plerixafor治疗导致小鼠,狗和人类的循环造血祖细胞的白细胞增多和升高。plerixafor驱动的CD34+细胞能够在犬移植模型中具有长达一年的再生能力。

适应症

与G-CSF联合治疗自体干细胞移植后的非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

不良反应

最常见的不良反应(≥10%):腹泻,恶心,疲劳,注射局部反应,头痛,关节痛,眩晕,呕吐。

 

生物活性

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

靶点

TargetValue
CXCL12
(Cell-free assay)
5.7 nM
CXCR4
(Cell-free assay)
44 nM

体外研究

Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性,效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。 Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合,IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合,SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性,IC50 分别为27 nM,572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时,Plerixafor不抑制表达CXCR3,CCR1,CCR2b,CCR4,CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流,Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ,包括CXCR4,CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。

体内研究

在糖尿病小鼠体内,Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合,通过增加细胞因子产生,动员骨髓EPCs,并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞,从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS,IGF1,PDGF,SCF,或VEGF连续给药5天,在第5天给药Plerixafor。与PDGF,SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比,IGF1加Plerixafor的注射小鼠中,菌落的数量和大小最高。

普乐沙福 上下游产品信息

上游原料

下游产品

普乐沙福 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10046Plerixafor5 mg431元
2024/01/25HY-10046普乐沙福
Plerixafor
110078-46-110mg690元

普乐沙福 生产厂家

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110078-46-1, 普乐沙福 相关搜索:

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  • Plerixafo
  • PLERIXAFOR USP/EP/BP
  • AMD-3329
  • 4-phenylenebis(methylene)]bis
  • 11-Tetraazacyclotetradecane
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  • AMD310
  • AMD3100 (Plerixafor)
  • 1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene,95+%
  • 1,4-bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene
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  • PLERIXAFOR
  • plerixafor, AMD 3100, AMD-3100, AMD3100, JLK 169, Mozobil, 1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylMethyl)phenyl] Methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
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  • 1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane
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