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艾乐替尼

艾乐替尼, 1256580-46-7, 结构式
艾乐替尼
CAS号:
1256580-46-7
英文名:
Alectinib
英文别名:
Alecensa;Alecitinib;Alectinib (CH5424802);AF-802;CS-217;canna*;RG-7853;alectinb;Alectinib;CH5424802
中文名:
艾乐替尼
中文别名:
艾乐替尼;阿来替尼;阿雷替尼;艾立替尼;艾乐替尼碱;艾乐替尼1;ALK抑制剂;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;艾乐替尼游离碱
CBNumber:
CB62534680
分子式:
C30H34N4O2
分子量:
482.62
MOL File:
1256580-46-7.mol

艾乐替尼化学性质

熔点:
274-276°C
沸点:
722.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.28
储存条件:
-20°
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml with warming).
形态:
solid
酸度系数(pKa):
13.70±0.40(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions are not stable and should be prepared fresh daily.
安全信息
海关编码: 2934999090

艾乐替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

艾乐替尼(alectinib,CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

溶解性

体外(25℃):
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃):
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。

体外研究

艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK,为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究

CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。

生物活性

Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

靶点

TargetValue
ALK (F1174L)
(Cell-free assay)
1 nM
ALK
(Cell-free assay)
1.9 nM
ALK (R1275Q)
(Cell-free assay)
3.5 nM

体外研究

CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,K i 分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。 CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究

CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm

艾乐替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾乐替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16HY-13011艾乐替尼
Alectinib
1256580-46-72mg520元
2024/01/16HY-13011艾乐替尼
Alectinib
1256580-46-75mg850元

艾乐替尼 生产厂家

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成都艾必克医药科技有限公司 18428121256 wangxinlongzy@163.com 中国 30 58
上海法默生物科技有限公司 021-36680027 15800370750 1706640024@qq.com 中国 480 56
湖北海克斯生化有限公司 17362916295; 17362916295 w17362916295@163.com 中国 4054 58
南京正济医药研究有限公司 025-58231105-8151 marketing@zenjipharma.com 中国 506 58
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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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  • 艾乐替尼,CH5424802
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  • 9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
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