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オフロキサシン

オフロキサシン 化学構造式
82419-36-1
CAS番号.
82419-36-1
化学名:
オフロキサシン
别名:
オフテクター;キサトロン;マロメール;3-メチル-7-オキソ-9-フルオロ-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2,3-ジヒドロ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸;タリフロン;オルカビット;オーハラキシン;9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸;タリザート;rac-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3α*-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸;タリビッド;タリビット;rac-(3R*)-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸;タリキサシン;ファルキサシン;オフロキシン;オフロキサット;オフロキサシン;(±)-オフロキサシン;リビゲット
英語化学名:
Ofloxacin
英語别名:
oflx;pt01;Oflox;floxin;hoe280;Exocin;Floxil;Floxal;Visren;oflocet
CBNumber:
CB7103599
化学式:
C18H20FN3O4
分子量:
361.37
MOL File:
82419-36-1.mol

オフロキサシン 物理性質

融点 :
270-2750C
沸点 :
571.5±50.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.2688 (estimate)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
1 M NaOH: soluble50mg/mL
外見 :
neat
酸解離定数(Pka):
5.19±0.40(Predicted)
水溶解度 :
Soluble in acetic acid or water. Slightly soluble in methanol
極大吸収波長 (λmax):
326nm(H2O)(lit.)
Merck :
14,6771
CAS データベース:
82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPAの化学物質情報:
Ofloxacin (82419-36-1)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性  Xn,Xi
Rフレーズ  22-42/43-68-36/37/38
Sフレーズ  26-36/37/39-24/25-22-37/39-60
WGK Germany  3
RTECS 番号 UU8815550
HSコード  29349990
毒性 LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 orally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno)
絵表示(GHS)
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H303 飲み込むと有害のおそれ 急性毒性、経口 5 P312
注意書き

オフロキサシン 価格 もっと(21)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTO2144 オフロキサシン
Ofloxacin
82419-36-1 5g ¥9200 2018-12-26 購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTO2144 オフロキサシン
Ofloxacin
82419-36-1 10g ¥16500 2018-12-26 購入
東京化成工業 O0403 オフロキサシン >98.0%(HPLC)(T)
Ofloxacin >98.0%(HPLC)(T)
82419-36-1 5g ¥9700 2018-12-04 購入
東京化成工業 O0403 オフロキサシン >98.0%(HPLC)(T)
Ofloxacin >98.0%(HPLC)(T)
82419-36-1 25g ¥32500 2018-12-04 購入
関東化学株式会社(KANTO) 31025-96 オフロキサシン標準品 >99.5%(HLC)
Ofloxacin standard >99.5%(HLC)
82419-36-1 500mg ¥8500 2018-12-13 購入

オフロキサシン MSDS


(+/-)-Ofloxacin

オフロキサシン 化学特性,用途語,生産方法

外観

白色〜うすい黄色, 結晶性粉末〜粉末

溶解性

酢酸に溶け、水、エタノール及びアセトンにほとんど溶けない。

用途

高速液体クロマトグラフ法におけるオフロキサシン標準品。

用途

ニューキノロン系抗生物質です。 細菌の DNA トポイソメラーゼⅡ阻害作用を示 します。抗菌スペクトルは非常に広く、緑膿 菌や MRSA に対しても抗菌作用を示します。

用途

ニューキノロン系抗生物質です。 細菌の DNA トポイソメラーゼⅡ阻害作用を示 します。抗菌スペクトルは非常に広く、緑膿 菌や MRSA に対しても抗菌作用を示します。

用途

オフロキサシンは、第2世代ニューキノロン系の抗菌薬である。錠剤のほか、点眼液、眼軟膏、点耳液がある。オフロキサシンはラセミ体であり、薬理学的活性体であるレボフロキサシンを50%とその鏡像異性体であるデキストロフロキサシンを50%含んでいる。

効能

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管?リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷?熱傷および手術創などの二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、

商品名

オフテクター (富士薬品); オフロキサシン (わかもと製薬); オフロキサシン (キョーリンリメディオ); オフロキサシン (キョーリンリメディオ); オフロキサシン (シオノケミカル); オフロキサシン (シー・エイチ・オー新薬); オフロキサシン (セオリアファーマ); オフロキサシン (大興製薬); オフロキサシン (日医工); オフロキサシン (日新製薬-山形); オフロキサシン (東和薬品); オフロキサシン (武田テバ薬品); オフロキサシン (武田テバ薬品); オフロキサシン (沢井製薬); オフロキサシン (沢井製薬); オフロキサシン (長生堂製薬); オフロキサシン (長生堂製薬); オフロキサシン (鶴原製薬); オフロキシン (東亜薬品); オフロキシン (東亜薬品); タリビッド (アルフレッサファーマ); タリビッド (参天製薬); タリビッド (参天製薬); タリビッド (第一三共); マロメール (大興製薬)

作用機序

オフロキサシンは広域スペクトル抗生物質(英語版)であり、グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に有効である。ほとんどの原核生物、特に細菌で必須のII型トポイソメラーゼ(トポイソメラーゼIV)であるDNAギラーゼを阻害してDNAの複製を妨げ、細菌の分裂増殖を妨害する。

感性菌種

オフロキサシンに感性の下記の菌種に対して使用可能である。

インタラクション

オフロキサシンや一部のニューキノロンは薬物代謝酵素を阻害するので、シクロスポリンやテオフィリン、ワルファリンなどの薬剤の血中濃度が上昇する。その結果、これらの薬剤による副作用リスクが増大する。 オフロキサシン等をスルホニルウレア系の抗糖尿病薬と併用する場合には、血糖値を慎重に確認することが勧められる。 非ステロイド系抗炎症薬を(ニュー/オールド)キノロン系抗生物質と併用するは、中枢神経刺激が増加して痙攣発作が起こり易くなる。

使用上の注意

不活性ガス封入

説明

Ofloxacin is an antibacterial agent with increased potency in comparison to the prototype third generation quinolone, norfloxacin. It has a broad spectrum of activity against gram-positive and gram-negative bacteria and is useful in the treatment of kidney, genitourinary, and upper respiratory tract infections.

化学的特性

Off-White Solid

Originator

Daiichi Seiyaku (Japan)

使用

Fluorinated quinolone antibacterial

定義

ChEBI: An oxazinoquinolone carrying carboxy, fluoro, methyl and 4-methylpiperazino substituents. A synthetic fluoroquinolone antibacterial agent, it inhibits the supercoiling activity of bacterial DNA gyrase, halting DNA replication.

brand name

Floxin (Ortho-McNeil); Floxin (Daiichi Pharmaceutical); Ocuflox (Allergan);TARIVID.

抗菌性

It exhibits good activity against a wide range of enterobacteria, including strains resistant to nalidixic acid, as well as against Aeromonas, Campylobacter, Vibrio and Moraxella spp. Activity against methicillin-sensitive Staph. aureus is good, but streptococci, including Str. pneumoniae and enterococci, are less susceptible. Most anaerobes are moderately or completely resistant. It is active against L. pneumophila, Ch. pneumoniae, C. trachomatis, mycoplasmas, ureaplasmas and M. tuberculosis. Other mycobacteria such as M. fortuitum, M. kansasii, M. chelonei and the M. avium complex are moderately susceptible.

応用例(製薬)

A tricyclic 6-fluoro, 7-piperazinyl quinoline with a methyl substituted oxazine ring substituted. It is a racemic mixture of l- (levofloxacin, see p. 319) and d-isomers.

生物学的応用

Ofloxacin is a fluoroquinolone antibiotic present as a racemic mixture. Levofloxacin, S-isomer of ofloxacin, shows a broad spectrum of antibacterial activity against both gram-positive and gram-negative bacteria. The antibacterial activity of levofloxacin is 8–128 times greater than that of the corresponding R-isomer. A novel esterase of type B1 carboxylesterase/lipase family from a marine isolate Y. lipolytica CL180 was used to resolve a racemic mixture of ofloxacin ester. This esterase showed an enantioselectivity toward R, S-ofloxacin ester, and levofloxacin was produced with an enantiomeric excess of 52 % (Kim et al. 2007).

薬物動態学

Oral absorption: c. 95%
Cmax400 mg oral: 3–5 mg/L after 1–1.5 h
200 mg intravenous (30-min infusion): 1.8 mg/L 1 h after end infusion
Plasma half-life: 5–7 h
Volume of distribution: 1–2.5 L/kg
Plasma protein binding: c. 25%
absorption and distribution
There is no significant interference with absorption by magnesium–aluminum hydroxide or calcium carbonate compounds,providing administration is separated by at least 2 h. In patients receiving repeated 200 mg doses, the mean peak plasma concentration rose from 2.7 mg/L after the first dose to 3.4 mg/L after the seventh.
It is widely distributed, achieving levels ≥50% of simultaneous plasma concentrations in many tissues, including lung and bronchial secretions. In cantharides and suction blisters, peak concentrations exceed those in plasma, while the elimination half-life is similar. In patients with non-inflamed meninges, 200 mg administered orally or by intravenous infusion over 30 min produced CSF concentrations of around 0.4–1 mg/L at 2–4 h while the plasma concentration was 1.7–4 mg/L: a 400 mg intravenous infusion yielded a CSF concentration of 2 mg/L, which is adequate for some Gram-negative bacteria, but not for Gram-positive bacteria or Ps. aeruginosa.
Metabolism and excretion
It is poorly metabolized into desmethyl and N-oxide derivatives (<5% of the administered dose), only about 20% of a dose being eliminated by non-renal routes. There is a very slight effect on cytochrome P450-related isoenzymes and no significant effect on the metabolism of theophylline in dosages of up to 800 mg.
About 60% of a dose appears in the urine over 12 h and 80–90% over 48 h. The apparent elimination half-life is prolonged in renal failure, reaching 30–50 h in anuria, necessitating a dosage reduction. The desmethyl metabolite accumulates in all patients and the N-oxide in 50%. Absorption and distribution are not affected by renal failure. Significant amounts of the drug appear in the feces, producing very variable concentrations up to 100 mg/kg.

臨床応用

9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10(4-methyl-1-piperazin-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4,-benzoxazine-6-carboxylicacid (Floxin, Floxin IV) is a member of the quinolone class of antibacterial drugs wherein the 1- and 8-positions are joined in the form of a 1,4-oxazine ring.
Ofloxacin has been approved for the treatment of infectionsof the lower respiratory tract, including chronic bronchitisand pneumonia, caused by Gram-negative bacilli. It isalso used for the treatment of pelvic inflammatory diseaseand is highly active against both gonococci and chlamydia.In common with other fluoroquinolones, ofloxacin is not effectivein the treatment of syphilis. A single 400-mg oraldose of ofloxacin in combination with the tetracycline antibioticdoxycycline is recommended by the Centers forDisease Control and Prevention (CDC) for the outpatienttreatment of acute gonococcal urethritis. Ofloxacin is alsoused for the treatment of urinary tract infections caused byGram-negative bacilli and for prostatitis caused by E. coli.Infections of the skin and soft tissues caused by staphylococci,streptococci, and Gram-negative bacilli may also betreated with ofloxacin.

臨床応用

Complicated and uncomplicated infections of the urinary tract, chronic prostatitis
Uncomplicated urogenital and anorectal gonorrhea (single-dose), chancroid (3-day course), genital chlamydial infections (7-day course) Lower respiratory tract infections, including bronchopneumonia, community-acquired pneumonia (except pneumococcal pneumonia), acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis (unless pneumococci are involved) and bronchiectasis
Enteric fever, including the chronic carrier state; gastroenteritis caused by enterotoxigenic Escherichia coli, Salmonella, Shigella and Campylobacter spp. Ocular infections (ophthalmic preparation)

副作用

Untoward reactions havebeen described in 2.5–7.5% of patients, and are those common to the group: gastrointestinal tract disturbances, rashes, tendon rupture and insomnia. CNS effects rarely occur.

オフロキサシン 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品


オフロキサシン 生産企業

Global( 352)Suppliers
名前 電話番号 ファックス番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Henan DaKen Chemical CO.,LTD.
+86-371-55531817
info@dakenchem.com CHINA 21686 58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
0371-55170693
0371-55170693 info@tianfuchem.com CHINA 22633 55
Mainchem Co., Ltd.
+86-0592-6210733
+86-0592-6210733 sale@mainchem.com CHINA 32447 55
PI & PI BIOTECH INC.
020-81716320
020-81716319 Sales@pipitech.com CHINA 2543 55
Hubei XinRunde Chemical Co., Ltd.
+8615102730682
02783214688 bruce@xrdchem.cn CHINA 570 55
career henan chemical co
+86-371-86658258
sales@coreychem.com CHINA 29996 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
86-18871470254
027-59599243 sales@jushengtech.com CHINA 28236 58
QUALITY CONTROL CHEMICALS INC.
(323) 306-3136
(626) 453-0409 orders@qcchemical.com United States 8407 58
Xiamen AmoyChem Co., Ltd
+86 592-605 1114
sales@amoychem.com CHINA 6372 58
BOC Sciences
1-631-619-7922
1-631-614-7828 inquiry@bocsci.com United States 20115 58

82419-36-1(オフロキサシン)キーワード:


  • 82419-36-1
  • (+-)-ethyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo
  • dl-8280
  • hoe280
  • oflocet
  • ofloxacine
  • orf18489
  • (+/-)-9-fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
  • AKOS NCG1-0050
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  • oflx
  • OFLOXACIN
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  • pt01
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  • OFLOXACIN HCL
  • OFLOXACIN USP 24
  • OFLOXACINE USP 23
  • Ofloxaxacin
  • OFLOXACIN USP
  • Ofloxacin, Vetranal
  • OFLOXACIN EP USP
  • OfloxacinUsp26
  • Exocin
  • Flobacin
  • Floxil
  • Monoflocet
  • オフテクター
  • キサトロン
  • マロメール
  • 3-メチル-7-オキソ-9-フルオロ-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2,3-ジヒドロ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸
  • タリフロン
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  • タリビッド
  • タリビット
  • rac-(3R*)-9-フルオロ-2,3-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de]-1,4-ベンゾオキサジン-6-カルボン酸
  • タリキサシン
  • ファルキサシン
  • オフロキシン
  • オフロキサット
  • オフロキサシン
  • (±)-オフロキサシン
  • リビゲット
  • タツミキシン
  • オプール
  • オフロキサシン標準品
  • 9-フルオロ-3,7-ジヒドロ-3-メチル-10-(4-メチル-1-ピペラジニル)-7-オキソ-2H-[1,4]オキサジノ[2,3,4-ij]キノリン-6-カルボン酸
  • オフロキサシン (JP17)
  • キノロン系抗細菌薬
  • 耳鼻薬
  • 尿路防腐薬
  • 眼科用薬
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