阿昔莫司

阿昔莫司

中文名称阿昔莫司
中文同义词阿西莫司;5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物;乐脂平;阿昔莫司,阿西莫司(标准品);阿昔莫司,阿西莫司;4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸(阿西莫司);阿昔莫司;阿西莫司溶液,100PPM
英文名称Acipimox
英文同义词4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid;4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid;2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide, 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide;K-9321;Olbemox;Olbetam;5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide;Acipimox (5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide)
CAS号51037-30-0
分子式C6H6N2O3
分子量154.12
EINECS号256-928-3
相关类别降血脂药;心脑血管药物;药物;医药中间体;医药原料;医药原料药;小分子抑制剂;心脑血管类科研原料药;原料药;中间体;Pyrazine;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;OLBEMOX;化合物;医用原料;医用原料;标准品;中药对照品;原料;医药、农药及染料中间体;日用化学品;化学试剂;杂质对照品
Mol文件51037-30-0.mol
结构式阿昔莫司 结构式

阿昔莫司 性质

熔点177-180 °C
沸点539.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度溶于甲醇、水 (100 mM)、DMSO (100 mM)、乙醇(25° C 时 <1 mg/ml)和 1 M NH4OH (1 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)2.80±0.10(Predicted)
颜色粘黄色
Merck14,111
InChIInChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10)
InChIKeyDJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C(O)=O)N=CC(C)=[N+]([O-])C=1
CAS 数据库51037-30-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0)

阿昔莫司 用途与合成方法

阿昔莫司,化学式为C₆H₆N₂O₃,是一种有机化合物,也是一种人工合成的烟酸衍生物。作为降脂新药,它主要通过抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,进而降低血浆中的甘油三酯和总胆固醇水平。阿昔莫司的分子量为154.123,CAS号为51037-30-0,具有较高的药理活性和良好的生物利用度。

阿昔莫司的性状

阿昔莫司的性状

抑制脂肪组织的分解:阿昔莫司能够抑制脂肪组织中的脂肪分解,减少游离脂肪酸的释出,从而降低血浆中的甘油三酯水平。

抑制VLDL和LDL的生成:阿昔莫司能够抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的生成,进一步降低血浆中的胆固醇水平。

激活脂蛋白脂肪酶:阿昔莫司能够激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL的分解,有利于高密度脂蛋白(HDL)胆固醇的增高。

调节血脂:阿昔莫司通过抑制脂肪组织的分解和VLDL、LDL的生成,以及激活脂蛋白脂肪酶,达到调节血脂的目的,降低血浆中的甘油三酯和总胆固醇水平。

抗炎作用:阿昔莫司能够抑制炎症细胞的浸润和脂肪细胞的增生,发挥抗炎作用,有助于治疗系统性红斑狼疮、血管炎等疾病。

改善血管通透性:阿昔莫司可以改善血管通透性,促进血管内皮细胞的生长,有利于治疗脉管炎、静脉炎等疾病。

高脂血症:包括高甘油三酯血症(Ⅳ型)、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症等。

心血管疾病:如高血压、心绞痛等,阿昔莫司通过降低血脂水平,改善血管功能,有助于预防和治疗心血管疾病。

其他疾病:如系统性红斑狼疮、血管炎、脉管炎、静脉炎等,阿昔莫司的抗炎和改善血管通透性作用有助于治疗这些疾病。

过敏反应:部分患者可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、瘙痒等,严重者可能出现呼吸困难、休克等症状。

胃肠道反应:部分患者可能出现胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻、上腹疼痛等。

肝功能损害:长期或大量使用阿昔莫司可能导致肝功能损害,表现为肝酶升高、黄疸等。

其他不良反应:如头痛、面部潮红、低血压等,也可能在部分患者中出现。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36
安全说明26
WGK Germany3
RTECS号UQ2453000
海关编码2933.99.8290
存储类别11 - 可燃固体
毒性LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/09/15HY-B0283R阿西莫司
Acipimox (Standard)
51037-30-05 mg416元
2026/09/15HY-B0283R阿西莫司
Acipimox (Standard)
51037-30-010 mg632元
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