PTC-209
| 中文名称 | PTC-209 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺;BMI-1抑制剂(PTC-209);N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)噻唑-2-胺;BMI-1抑制剂;PTC 209,BMI-1抑制剂 |
| 英文名称 | PTC-209 (PTC209 |
| 英文同义词 | PTC-209 (PTC209;PTC-209;N-(2,6-dibroMo-4-Methoxyphenyl)-4-(2-MethyliMidazo[1,2-a]pyriMidin-3-yl)thiazol-2-aMine;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine PTC-209;PTC-209, >=98%;2-THIAZOLAMINE, N-(2,6-DIBROMO-4-METHOXYPHENYL)-4-(2-METHYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-3-YL)-;PTC-209 free base |
| CAS号 | 315704-66-6 |
| 分子式 | C17H13Br2N5OS |
| 分子量 | 495.19 |
| EINECS号 | 808-910-7 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 315704-66-6.mol |
| 结构式 |  |
PTC-209 性质
| 密度 | 1.86±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 稳定性 | 供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 315704-66-6 |
PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。
| Target | Value |
|
BMI-1
(HEK293T cells) | 0.5 μM |
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。
在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15888 | PTC-209 | 1 mg | 465元 | |
| 2024/01/25 | HY-15888 | PTC-209 PTC-209 | 315704-66-6 | 5mg | 1023元 |