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PTC-209

PTC-209, 315704-66-6, 结构式
PTC-209
CAS号:
315704-66-6
英文名:
PTC-209 (PTC209
英文别名:
PTC-209;CS-1315;PTC 209 NEW;PTC-209, >=98%;PTC-209 (PTC209;PTC-209 free base;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine;N-(2,6-dibroMo-4-Methoxyphenyl)-4-(2-MethyliMidazo[1,2-a]pyriMidin-3-yl)thiazol-2-aMine;2-THIAZOLAMINE, N-(2,6-DIBROMO-4-METHOXYPHENYL)-4-(2-METHYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-3-YL)-;N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine PTC-209
中文名:
PTC-209
中文别名:
BMI-1抑制剂;PTC 209,BMI-1抑制剂;BMI-1抑制剂(PTC-209);N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)噻唑-2-胺;N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺
CBNumber:
CB02682264
分子式:
C17H13Br2N5OS
分子量:
495.19
MOL File:
315704-66-6.mol

PTC-209化学性质

密度:
1.86±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
3.77±0.30(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to brown
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库:
315704-66-6
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII

PTC-209性质、用途与生产工艺

生物活性

PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).

体外研究

在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中, PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。

体内研究

在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。

特征

BMI-1选择性抑制剂,以BMI-1自我更新机制为靶点。

生物活性

PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂,在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM,并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。

靶点

TargetValue
BMI-1
(HEK293T cells)
0.5 μM

体外研究

在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中, PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外,PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。

体内研究

在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内,PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生,并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。

PTC-209 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PTC-209 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15888PTC-2091 mg465元
2024/01/25HY-15888PTC-209
PTC-209
315704-66-65mg1023元

PTC-209 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
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河南阿尔法化工有限公司 0371-55055611 18137792234 3002694073@qq.com 中国 10166 58
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