莫洛替尼
| 中文名称 | 莫洛替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | MOMELO锡IB;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387);JAK1和JAK2抑制剂(CYT387);莫洛替尼;化合物MOMELOTINIB;N-(氰基甲基)-4-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺 |
| 英文名称 | Momelotinib |
| 英文同义词 | CYT387, >=98%;CYT 11387;CYT 387;N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;LM-1149;CYT 387(CYT 11387);N-(cyanoMethyl)-4-(2-(4-Morpholin-4-ylphenylaMino)pyriMidin-4-yl)benzaMide;MoMelotinib |
| CAS号 | 1056634-68-4 |
| 分子式 | C23H22N6O2 |
| 分子量 | 414.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;小分子抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitor;API;Inhibitors;Anti-cancer;细胞生物学试剂;有机化学;抑制剂;化工;标准品;医药原料 |
| Mol文件 | 1056634-68-4.mol |
| 结构式 |  |
莫洛替尼 性质
| 密度 | 1.292 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥20.7 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 10.94±0.46(Predicted) |
| 形态 | 橙色粉末 |
| CAS 数据库 | 1056634-68-4 |
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 18 nM |
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JAK3
(Cell-free assay) | 155 nM |
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10961 | Momelotinib | 1 mg | 340元 | |
| 2024/01/25 | HY-10961 | 莫洛替尼 Momelotinib | 1056634-68-4 | 5mg | 550元 |