TAK733
中文名称 | TAK733 |
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中文同义词 | MEK变构抑制剂(TAK-733);化合物TAK733;(R)-3-(2,3-二羟基丙基)-6-氟-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮 |
英文名称 | TAK-733 |
英文同义词 | TAK-733;TAK-733/TAK733;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione TAK 733;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrim;CS-547;3-[(2r)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione, 3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-8-methyl- |
CAS号 | 1035555-63-5 |
分子式 | C17H15F2IN4O4 |
分子量 | 504.23 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 1035555-63-5.mol |
结构式 |
TAK733 性质
沸点 | 530.5±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.91±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥25.2 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.72±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
Target | Value |
MEK1
(Cell-free assay) | 3.2 nM |
TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂,IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性,对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。
TAK-733在人体肿瘤,包括黑色素瘤,结肠直肠癌,NSCLC,胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性,对于人类可每天一次口服给药。 TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg,每天一次。安全信息
海关编码 | 2933399990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2617 | TAK733 TAK-733 | 1035555-63-5 | 5mg | 1402.58元 |
2024/08/19 | S2617 | TAK733 TAK-733 | 1035555-63-5 | 10mg | 2613.75元 |
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