药物辅料药物在人体中的崩解、溶出、扩散与吸收起着非常重要的作用,可以直接影响到制剂的产品质量以及生物利用度等。近年来,微晶纤维素(MCC)作为一种新型辅料,在医药行业中的应用越发广泛,由于微晶纤维素分子之间存在氢键,受压时氢键缔合,所以具有高度的可压性和成型作用,常用作压片过程中的赋型剂之一,压制的片剂在遇到液体后,水分可以迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部,氢键即可断裂,因此可以充当一定的崩解作用。本文将介绍不同型号的微晶纤维素及其区别。
PH级别
PH级别的微晶纤维素在颗粒以及细粒的造粒过程中,以及压片过程中可以发挥卓越的特性及技能。例如PH101是较为常用的品种,适用于湿法制粒、旋转压片或制丸等,具有良好的可压性;PH102是在PH101的成形性和崩解性基础上,以增大粒度使流动性得到改善,适用于大多数粉末直压的药物,具备良好的流动性和可压性;PH 301比PH101的比重大,流动性、崩解性得到改善;PH302比重同301,粒径与含水量与PH102相同,密度更大,流动性更好,尤其适用于高速压片以及密度较大的药物等。
UF级别
UF级别常用的微晶纤维素包括UF 702/711,具备很好的流动性和成型性。UF702流动性极好,即使是流动性较差的原料药,UF702依然可以提高处方的流动性,是高速压片时最有效的微晶纤维素。且UF702具有一个很特别的优势即粉末直压工艺中对润滑剂的低敏感性,制剂工艺人员在直压处方混合压片时,有时候会发现一些辅料对润滑剂非常敏感,稍微混合时间过久一点就会导致过度润滑,最终导致片剂的硬度降低。尤其是在大生产规模下,因混合粉体由于自身巨大重量而不得不进行长时间的混合搅拌才能均匀,过润滑这种问题暴露的可能更加明显。而使用多孔结构的UF702可以降低对润滑剂的敏感性。研究显示UF702对润滑剂的添加量和混合时间均较少敏感。
KG级别
KG级别的微晶纤维素提高了粒子的长与宽的比(L/D),其成型性的关键在于其似针样粒子形状,被压缩时,其弹性恢复较小,且通过针状粒子之间的纠缠,促进了形变,因此赋予其较高的成型性。常用的包括KG802/KG1000。KG802的压缩成形性高、添加少量即可达到所需硬度即低压力下易成型,适用于湿法、干法、直压处方,处方中添加此种微晶纤维素可以解决改善片剂常见的裂片、碎片或脱盖等问题,特别适用于口崩片的应用,因为其在处方中添加量较少,故其口服时砂砾感较少,其次可压型好,只需轻压即可达到所需硬度,进一步缩短崩解时间。