地法替尼

地法替尼

中文名称地法替尼
中文同义词地法替尼;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);DEFACTINIB游离态;化合物DEFACTINIB;N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺;N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
英文名称Defactinib
英文同义词Defactinib;VS 6063;VS-6063;Defactinib(PF-04554878);N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON;N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
CAS号1073154-85-4
分子式C20H21F3N8O3S
分子量510.49
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
Mol文件1073154-85-4.mol
结构式地法替尼 结构式

地法替尼 性质

密度1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C (des.)
溶解度可溶于DMSO(高达至少25mg/ml)
酸度系数(pKa)15.16±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

地法替尼 用途与合成方法

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
TargetValue
FAK

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。

在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-12289地法替尼
Defactinib
1073154-85-45mg800元
2024/08/19HY-12289地法替尼
Defactinib
1073154-85-410 mM * 1 mLin DMSO898元

地法替尼 上下游产品信息

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