瓦他拉尼
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- CAS号:
- 212141-51-0
- 英文名:
- Vatalanib Dihydrochloride
- 英文别名:
- PTK/ZK;CS-465;CGP-79787;ZK-222584;CGP-79787D;CGP79787) 2HCl;Vatalinib 2HCl;PTK787 dihydrochloride;Vatalanib 2HCl (PTK787);Vatalanib (PTK787) 2HCl
- 中文名:
- 瓦他拉尼
- 中文别名:
- 瓦他拉尼;瓦他拉尼二盐酸盐;瓦他拉尼碱二盐酸盐;瓦他拉尼 (PTK787)二盐酸盐;瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCL;瓦他拉尼二盐酸盐 D4 (双盐酸盐);VEGFR2/KDR抑制剂(VATALANIB);瓦他拉尼二盐酸盐 (VEGFR2/KDR抑制剂);N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐;N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB21176854
- 分子式:
- C20H17Cl3N4
- 分子量:
- 419.74
- MOL File:
- 212141-51-0.mol
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瓦他拉尼化学性质
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熔点:
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268-2700C
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml with warming) or in Water (up to 100 mg/ml)
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形态:
-
solid
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颜色:
-
White or off-white
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
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CAS 数据库:
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212141-51-0
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瓦他拉尼性质、用途与生产工艺
Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
Target | Value |
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)
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37 nM
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VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)
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77 nM
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VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)
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270 nM
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PDGFRβ
(Cell-free assay)
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580 nM
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VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)
|
660 nM
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Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶,作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。 Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化,作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs,具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果,IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,这种作用存在剂量依赖性,且没有毒性,或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长,且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。
在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型,每天一次,抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠,也抑制一些人类癌细胞生长和移位,且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。
瓦他拉尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1101 | 瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl | 212141-51-0 | 10mg | 573.07元 |
2024/08/19 | S1101 | 瓦他拉尼 Vatalanib (PTK787) 2HCl | 212141-51-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 647.01元 |
瓦他拉尼
生产厂家
全球有 126家供应商
瓦他拉尼国内生产厂家
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