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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 958852-01-2
英文名称: 5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
英文同义词: GSK-615;GSK 1059615;GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate;5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;(5Z)-5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione sodium salt hydrate
中文名称: (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文同义词: CS-536;CS-1156;CS-1726;SK1059615;958852-01-2;GSK1059615;GSK 1059615; GSK-1059615;(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CBNumber: CB62518985
分子式: C18H11N3O2S
分子量: 332
MOL File: 958852-01-2.mol
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮化学性质
储存条件 : Store at +4°C
溶解度 : H2O: ≥8mg/mL
形态: powder
颜色: yellow
安全信息
WGK Germany : 3

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 性质、用途与生产工艺

生物活性
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。
特征
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游产品信息
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