6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
中文名称 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 |
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中文同义词 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺;化合物VX-702;2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺 |
英文名称 | VX 702 |
英文同义词 | 6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX 702;6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide VX-702;VX 702 6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX702;VX-702;2-(2,4-Difluorophenyl)-6-(1-(2,6-difluorophenyl)ureido)nicotinamide;(479543-46-9) vx 702;CS-1840 |
CAS号 | 745833-23-2 |
分子式 | C19H12F4N4O2 |
分子量 | 404.32 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators |
Mol文件 | 745833-23-2.mol |
结构式 |
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 性质
沸点 | 555.2±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.503 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 40 mg/ml)或乙醇(高达 2 mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.65±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
CAS 数据库 | 745833-23-2 |
VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂,以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β(Kd 分别为 3.7 和 17 nM)。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生,IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
Target | Value |
p38α
(Cell-free assay) | 4 nM-20 nM |
用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。安全信息
海关编码 | 2933399990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10401 | VX-702 | 5 mg | 312元 | |
2024/08/19 | HY-10401 | 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺 VX-702 | 745833-23-2 | 10mg | 500元 |