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Avagacestat (BMS-708163)

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1146699-66-2
英文名称: Avagacestat (BMS-708163)
英文同义词: BMS-708163;Avagacestat;BMS-708163, >=98%;BMS-708163 (Avagacestat);Avagacestat (BMS-708163);(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro;(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen;(R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide;(2R)-2-(N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-4-chlorophenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide;(2R)-2-[N-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-N-[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide
中文名称: Avagacestat (BMS-708163)
中文同义词: CS-262;(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
CBNumber: CB32470907
分子式: C20H17ClF4N4O4S
分子量: 520.8849928
MOL File: 1146699-66-2.mol
Avagacestat (BMS-708163)化学性质
密度 : 1.488
安全信息

Avagacestat (BMS-708163) 性质、用途与生产工艺

生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少
Avagacestat (BMS-708163) 上下游产品信息
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