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Avagacestat (BMS-708163)

Avagacestat (BMS-708163), 1146699-66-2, 结构式
Avagacestat (BMS-708163)
CAS号:
1146699-66-2
英文名:
Avagacestat (BMS-708163)
英文别名:
CS-262;BMS-708163;Avagacestat;BMS-708163, >=98%;BMS708163;BMS 708163;BMS-708163 (Avagacestat);Avagacestat (BMS-708163);BMS708163;BMS 708163;AVAGACESTAT;Avagacestat BMS-708163 BMS708163;(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
中文名:
Avagacestat (BMS-708163)
中文别名:
塞来普布;化合物AVAGACESTAT;VULM 1457,Γ分泌酶抑制剂;Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163);(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
CBNumber:
CB32470907
分子式:
C20H17ClF4N4O4S
分子量:
520.89
MOL File:
1146699-66-2.mol

Avagacestat (BMS-708163)化学性质

密度:
1.488
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
Powder
安全信息

Avagacestat (BMS-708163)性质、用途与生产工艺

生物活性

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。

体内研究

鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

特征

BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少

生物活性

Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。

靶点

TargetValue
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells)
0.27 nM
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells)
0.3 nM

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。

体内研究

鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

Avagacestat (BMS-708163) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Avagacestat (BMS-708163) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50845Avagacestat1 mg579元
2024/01/25HY-50845Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat
1146699-66-25mg1181元

Avagacestat (BMS-708163) 生产厂家

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上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
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上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3237 58
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南京狄尔格医药科技有限公司 025-025-51191215 18013836722 2399235533@qq.com 中国 4933 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
爱诗伦生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
济南尚博生物科技有限公司 +8615866703830 figo.gao@foxmail.com 中国 6992 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
天津欣力奥科技有限公司 15222660672 2993987474@qq.com 中国 18 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
无锡东禾医药科技有限公司 63313187 15358055255 63313187@qq.com 中国 1974 58
TopScience Biochemical 00852-68527855 info@itopbiochem.com 中国香港 902 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 49390 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 factory@coreychem.com 中国 29826 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
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上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
南京世洲生物科技有限公司 025-85563444 18351873721 purchase@synzest.com 中国 10441 58
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