他泽司他
| 中文名称 | 他泽司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;含人PRC2的野生型EZH2抑制剂;他泽司他;EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE;化合物EPZ6438;4-甲基-4'-[(4-吗啉基)甲基]-5-[乙基(四氢吡喃-4-基)氨基]-N-[(2-氧代-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]联苯-3-甲酰胺;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基( |
| 英文名称 | Tazemetostat |
| 英文同义词 | E-7438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438;Tazemetostat EPZ-6438;EPZ-6438(E7438);N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino |
| CAS号 | 1403254-99-8 |
| 分子式 | C34H44N4O4 |
| 分子量 | 572.74 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 活性分子;医药原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;原料药;医用原料;Inhibitors;有机中间体;医药原料;标准品;化工原料 |
| Mol文件 | 1403254-99-8.mol |
| 结构式 |  |
他泽司他 性质
| 熔点 | >162°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 750.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.92±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
| InChIKey | NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC(N(CC)C2CCOCC2)=C(C)C(C(NCC2=C(C)C=C(C)NC2=O)=O)=C1 |
他泽司他是由益普生（Ipsen）旗下公司Epizyme, Inc.（“Epizyme”）开发的全球同类首创的EZH2甲基转移酶抑制剂，已分别于2020年1月和6月获美国食品药品监督管理局（“FDA”）加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤患者和某些复发/难治性滤泡性淋巴瘤的患者。
图1 他泽司他的药品图
他泽司他适用于16岁及16岁以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者，但不符合完全切除条件的成人和儿童患者。他泽司他也适用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的检测为EZH2突变阳性，并且至少接受过2种系统性疗法。
他泽司他是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。他泽司他（Tazemetostat）还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。他泽司他证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
他泽司他推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗滤泡性淋巴瘤时，他泽司他的推荐剂量为800毫克，每天口服两次，与食物同服或不与食物同服。整片吞服，不要咀嚼，不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性，选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。
使用他泽司他治疗上皮样肉瘤时最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。使用他泽司他治疗滤泡性淋巴瘤（滤泡性非霍奇金淋巴瘤）时，最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/10/20 | XW01140325499802 | 试剂Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438) | 1403254-99-8 | 25mg | 95元 |
| 2026/09/15 | HY-13803R | EPZ-6438 Tazemetostat (Standard) | 1403254-99-8 | 5 mg | 1125元 |